Глюкоза помогла быстро получить радиофармпрепарат на основе технеция

25 июня 2020
42

Исследователи из Томского политехнического университета предложили реагенты на основе производных глюкозы, которые позволяют ускорить приготовление качественного радиофармпрепарата из технеция-99m. Он используется для ранней диагностики онкологических заболеваний. Статья исследователей опубликована в журнале Scientific Reports.

Для лечения онкологических заболеваний важно диагностировать их как можно раньше. Сегодня сделать это помогают методы ядерной медицины. В то же время, по оценкам ученых, потребность в радиофармпрепаратах (РФП) удовлетворяется не более чем на 1–3%. Поэтому исследователи со всего мира стараются создать новые соединения, которые можно было бы произвести достаточно быстро и просто.

«Производные глюкозы с радиоактивными изотопами перспективны в качестве препаратов для ранней диагностики злокачественных опухолей. Это связано с тем, что в клетках опухоли наблюдается высокая скорость метаболизма глюкозы. Сегодня для позитрон-эмиссионной томографии применяются различные производные глюкозы с включенными в них радионуклидами. Однако количество ПЭТ-центров невелико, а стоимость создания таких препаратов достаточно высокая. Из-за этого методы радиомедицины сегодня распространены не так широко», — рассказывает одна из авторов статьи, научный сотрудник лаборатории № 31 ядерного реактора ТПУ Елена Стасюк. 

С другой стороны, в России сегодня работает более 200 центров однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ), в которых чаще всего используется для диагностики технеций-99m. Главное преимущество диагностических препаратов на основе глюкозы в том, что они позволяют визуализировать опухоль с помощью гамма-камеры. Это значительно снижает стоимость диагностики.

Российские исследователи изучили натриевые соли 1-тио-D-глюкозы, 5-тио-D-глюкозы и D-глюкозамина. Поскольку глюкоза имеет в своем составе только атомы углерода, водорода и кислорода, в ней достаточно трудно образуется стабильная связь с таким металлом, как технеций-99m. Для решения этой проблемы ученые предложили использовать производные глюкозы, которые содержат в себе атомы азота и серы. Такие соединения могут образовывать стабильную координационную связь с технецием-99m.

«На основе технеция-99m можно получить более 25 диагностических радиофармпрепаратов. Но для этого необходимо ввести технеций-99m в то или иное химическое соединение. Из-за короткого времени жизни изотопа процедуру необходимо проводить непосредственно в клинических лабораториях. Чтобы облегчить этот процесс, мы создали набор реагентов к радионуклидным генераторам — это смесь реагентов, чаще всего представленных в лиофилизированной форме. Они позволяют быстро и просто приготовить качественный радиофармпрепарат, готовый для использования», — объяснила Стасюк. В результате исследователи впервые предложили экспериментальный подход к созданию лиофилизированных наборов на основе производных глюкозы и протокол введения в них изотопов технеция. Кроме того, авторы проверили способность полученного препарата накапливаться в раковых клетках in vivo — на лабораторных животных с имплантированной карциномой легких Льюиса. Эксперименты показали, что уровень накопления РФП на основе производных глюкозы в опухоли в среднем составляет от 6 до 7% — это достаточно для визуализации новообразования.